Os primeiros casos de doença relacionados com o Vírus da Imunodeficiência Humana (VIH) foram registados pela primeira vez, nos EUA, em 1981. Inicialmente foram descritos 5 casos de pneumonia provocada por pneumocystis carinii (um protozoário responsável pela pneumicistose humana) em 5 adultos previamente saudáveis. Estes casos foram descritos em Los Angeles, sendo todos estes doentes homossexuais. Noutro grupo de adultos, previamente saudáveis, foram descritos 25 casos de Sarcoma de Kaposy (neoplasia que ocorre na pele) em Los Angeles e Nova Iorque. Poucos meses depois foram descritos casos semelhantes em utilizadores de drogas injectáveis, estendendo-se a "estranha doença" a doentes hemofílicos e aos que tinham sido transfundidos ou que tinham recebido terapêutica com plasma ou produtos derivados do sangue. Só mais tarde se descreveram casos de infecção em heterossexuais. Hoje encontram-se definidas as diversas vias de infecção pelo VIH: Relações sexuais. Transmissão por via sanguínea (quer pelo uso de material infectado na punção de vasos sanguíneos, quer pela transfusão de sangue ou de produtos derivados do sangue infectados). Transmissão vertical entre a mulher grávida infectada e o feto ou recém-nascido (a transmissão pode ser intra-uterina, no momento do parto ou pelo aleitamento). O Vírus (VIH) responsável pela doença só viria a ser identificado em 1983. Com o isolamento do VIH foi possível compreender o mecanismo de acção do vírus, desde a infecção até à fase de doença, designada por Síndrome da Imunodeficiência Humana Adquirida (SIDA). Assim o VIH replica-se no interior dos linfócitos, CD4 + (células do sistema imunológico), acabando por destruí-los, resultando numa diminuição do nº destas células, e um aumento das partículas do VIH no plasma (carga viral). Com a destruição progressiva dos CD4 +, há uma diminuição das defesas imunitárias com o aparecimento de determinadas infecções que normalmente não afectam os indivíduos saudáveis. Este mecanismo da doença foi reconhecido desde bastante cedo, e a terapêutica passou a ter como objectivo o bloqueio da replicação do VIH. No início foi utilizada a monoterapia antiretroviral (apenas uma substância antiviral), com resultados desoladores. Só em 1996 (13 anos após o isolamento do vírus), foram desenvolvidas associações terapêuticas consideradas "altamente eficazes" para a supressão da replicação viral. Com a introdução destas terapêuticas; compostas por associações de pelo menos três substâncias diferentes; houve um declínio muito marcado da mortalidade provocada pela infecção do VIH. Mas a redução da mortalidade pela introdução de novas e mais eficazes terapêuticas, não foi acompanhada de uma redução da incidência da infecção pelo VIH, sobretudo porque os comportamentos de risco se mantiveram. De referir que a progressão da fase de infecção (VIH+) para a fase de doença (SIDA) é ainda de difícil controlo em alguns casos, por um lado devido a efeitos secundários que reduzem a adesão dos doentes à terapêutica e, por outro lado, pelo desenvolvimento de resistências com consequente ineficácia das substâncias antiretrovirais. Esta questão é de extrema importância levando as Companhias Farmacêuticas empenhadas na investigação clínica, como a Boehringer Ingelheim, a desenvolver substâncias inovadoras para o combate desta grave infecção. Há actualmente uma enorme preocupação com esta doença, tendo sido até hoje a única doença debatida pelo Conselho de Segurança da ONU. As proporções que a infecção atinge são retratadas nos números publicados pela ONU nos finais de 2002. Assim: Numero de doentes infectados pelo VIH a nível Mundial: 42 milhões. Dos quais 3,2 milhões têm menos de 15 anos de idade. Numero total de mortes pela infecção em 2002: 3,1 milhões. Dos quais 610 000 eram crianças com menos de 15 anos de idade. Novos infectados pelo VIH em 2002: 5 milhões de pessoas, das quais 800 000 têm menos de 15 anos. Cerca de 14 000 novos infectados pelo VIH por dia em 2002 (20 novos casos por cada hora que passa). Destes novos casos, mais de 95% ocorrem nos países em desenvolvimento: 2000 são crianças com menos de 15 anos. Cerca de 12 000 são pessoas de 15 a 49 anos, dos quais 50% são mulheres e 50% têm idades entre 15 - 24 anos. Embora com terapêuticas disponíveis eficazes no combate à replicação viral, estamos longe de alcançar a cura desta infecção. Sem existir vacina ou outras terapêuticas "virícidas" e sem investimentos de forma clara e notória na prevenção da doença, o futuro avizinha-se muito sombrio. A terapêutica antiretroviral, presentemente, inclui fármacos de três classes distintas: Inibidores da transcriptase reversa não nucleósidos. Inibidores da transcriptase reversa nucleósidos. Inibidores da protease peptídicos. Esta classificação resulta do mecanismo de acção diferente entre classes mas comum entre substâncias da mesma classe, sendo que todas elas actuam bloqueando o processo de reprodução viral. A Boehringer Ingelheim foi a primeira companhia a investigar e desenvolver um inibidor da transcriptase reversa não nucleósido, cujo lançamento foi feito em 1997. O empenho da Boehringer Ingelheim, nesta área terapêutica, tem sido constante e resultou mais uma vez no desenvolvimento de uma nova molécula que deu origem a mais uma nova classe terapêutica, os inibidores da protease não peptídicos, contribuindo assim para uma mais eficaz acção no combate a este flagelo.

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